水飛薊素膠囊(利加隆)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：水飛薊素膠囊

商品名稱：水飛薊素膠囊(利加隆)

英文名稱：diclofenac potassium suppositories

【主要成份】 每粒膠囊含有140毫克水飛薊素。

【成 份】

化學(xué)名：2-[（2,6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸鉀

分子式：c14h10cl2nko2

分子量：334.25

【性 狀】 本品為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色粉末；氣微，味微甜、苦。

【適應(yīng)癥/功能主治】  中毒性肝臟損害：用于慢性肝炎及肝硬化的支持治療。

【規(guī)格型號(hào)】140mg*10s(利加隆)

【用法用量】重癥病例的起始治療劑量：一次1粒，一日二次；維持劑量：一次1粒，一日二次。飯前用適量液體吞服。或請(qǐng)遵醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】個(gè)別病人使用時(shí)發(fā)生輕度腹瀉。

【禁 忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】藥物治療不能替代對(duì)導(dǎo)致肝損傷(例如：酒精)因素的排除。對(duì)于出現(xiàn)黃疸的病例(皮膚淺黃色或暗黃，眼鞏膜黃染)，應(yīng)咨詢醫(yī)師。此藥不適用于治療急性中毒。

【兒童用藥】對(duì)兒童用藥無(wú)足夠的研究資料。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】沒有本品用于孕婦和哺乳期婦女的經(jīng)驗(yàn)。因此，孕婦和哺乳期婦女慎用。

【藥物相互作用】如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

【藥物過(guò)量】尚不明確。

【藥理毒理】利加隆為肝病治療用藥，由專長(zhǎng)于天然植物藥研發(fā)的德國(guó)馬博士大藥廠首家生產(chǎn)并行銷全球。利加隆精選原產(chǎn)地地中海的水飛薊種子，通過(guò)馬博士大藥廠獨(dú)家專利技術(shù)mz80提取。1.藥理：已經(jīng)證實(shí)在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊素能中和由毒蕈素、α-鵝膏菌素(在鬼筆鵝膏真菌中發(fā)現(xiàn)的毒性物質(zhì))、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。水飛薊素的療效歸功于其具備數(shù)個(gè)作用點(diǎn)和作用機(jī)制：由于其對(duì)自由基的捕獲能力，水飛薊素具抗過(guò)氧化活性。脂類化合物過(guò)氧化的病理生理學(xué)過(guò)程(造成細(xì)胞膜的損壞)，可被水飛薊素打斷或阻止。并且在已經(jīng)遭受損傷的肝細(xì)胞內(nèi)，水飛薊素刺激蛋白質(zhì)的合成并使磷脂代謝正常化。總之，水飛薊素最大的貢獻(xiàn)是對(duì)肝細(xì)胞膜有穩(wěn)定作用，它阻止或避免溶解的細(xì)胞成分(例如轉(zhuǎn)氨酶)流失。水飛薊素可限制某些肝毒性物質(zhì)(如：α-鵝膏菌素)穿透進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部。蛋白質(zhì)合成能力的增強(qiáng)是由于水飛薊素刺激細(xì)胞核中rna聚合酶i的活性，因此幫助肝細(xì)胞中核糖體rna的合成，同時(shí)導(dǎo)致結(jié)構(gòu)和功能蛋白質(zhì)(酶)的大量合成。因此，水飛薊素可增強(qiáng)受損肝細(xì)胞的修復(fù)能力和再生能力。水飛薊素通過(guò)清除自由基，減輕其介導(dǎo)的肝細(xì)胞損傷和肝組織炎癥，阻抑其對(duì)肝纖維化的觸發(fā)；另外，通過(guò)下調(diào)i型膠原蛋白mrna抑制纖維增生機(jī)制；通過(guò)下調(diào)金屬蛋白酶組織抑制因子-1mrna，從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-1的合成，促進(jìn)膠原蛋白減退機(jī)制。因此，水飛薊素具有間接和直接的抗纖維化作用。2.毒理：水飛薊素的特點(diǎn)為低毒性，并可以按治療劑量長(zhǎng)期服用。(1)急性毒性：小鼠單劑量口服試驗(yàn)證明水飛薊素?zé)o毒，ld50大于2000mg/kg。(2)慢性毒性：分別讓大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/kg的劑量連續(xù)口服12個(gè)月，生化指標(biāo)及尸檢均未顯示有任何毒性影響。(3)生殖毒性：用大鼠和兔進(jìn)行的生殖力研究，產(chǎn)前、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的毒性研究，均未發(fā)現(xiàn)在生殖的各個(gè)階段有任何副作用(試驗(yàn)的最大劑量：2500mg/kg)。特別是，水飛薊素未顯示有造成畸胎的潛在因素。(4)致突變性：體外及體內(nèi)試驗(yàn)，水飛薊素均呈負(fù)反應(yīng)。

【藥代動(dòng)力學(xué)】水飛薊素的主要成分為水飛薊賓。臨床研究顯示水飛薊素經(jīng)消化道吸收后，主要隨膽汁排泄(大于吸收量的80%)。已經(jīng)證實(shí)膽汁中有作為代謝物葡萄糖苷酸和硫酸鹽。水飛薊素在脫離連接后被重吸收，并進(jìn)入腸肝循環(huán)。此過(guò)程已經(jīng)在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中證實(shí)。由于水飛薊賓可能主要經(jīng)膽汁清除(作用地點(diǎn)：肝臟)，因此血液含量低且腎臟清除少，本品吸收半衰期為2.2小時(shí)，清除半衰期為6.3小時(shí)。當(dāng)本品以治療劑量服用時(shí)，單次服用與多次服用后人膽汁中的水飛薊賓含量相同。結(jié)果表明水飛薊賓不會(huì)在人體中蓄積。140毫克規(guī)格的水飛薊素一日3次多次服用后，膽汁清除達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。

【貯 藏】在陰涼、干燥處保存。

【包 裝】鋁塑板，每板10粒。

【有 效 期】60 月

【批準(zhǔn)文號(hào)】h20090217

【生產(chǎn)企業(yè)】德國(guó)馬博士大藥廠

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