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【藥品名稱】

通用名稱：瑞舒伐他汀鈣片

商品名稱：瑞舒伐他汀鈣片(舒夫坦)

英文名稱：rosuvastatin calcium tablets

【主要成份】 本品主要成份為瑞舒伐他汀鈣。

【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應(yīng)癥/功能主治】  本品適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療（如：運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重）仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥（Ⅱa 型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（Ⅱb 型）。 本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如 ldl 去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時(shí)使用。

【規(guī)格型號(hào)】10mg*7s

【用法用量】口服。本品常用起始劑量為5mg，一日一次。

【不良反應(yīng)】尚不明確。

【禁 忌】舒夫坦禁用于：對(duì)瑞舒伐他汀或舒夫坦中任何成份過(guò)敏者。活動(dòng)性肝病患者，包括原因不明的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高和任何血清轉(zhuǎn)氨酶升高超過(guò)3倍的正常值上限(uln)的患者。嚴(yán)重的腎功能損害的患者(肌酐清除率＜30ml/min)。肌病患者。同時(shí)使用環(huán)孢素的患者。妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當(dāng)避孕措施的婦女。

【注意事項(xiàng)】

1、對(duì)瑞舒伐他汀或本品中任何成份過(guò)敏者。

2、活動(dòng)性肝病患者，包括原因不明的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高和任何血清轉(zhuǎn)氨酶升高超過(guò)3倍的正常值上限（uln）的患者。

3、嚴(yán)重的腎功能損害的患者(肌酐清除率＜30ml/min)。

4、肌病患者。

5、同時(shí)使用環(huán)孢素的患者。

6、妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當(dāng)避孕措施的婦女。

【兒童用藥】本品在兒童的安全性和有效性尚未建立。兒科使用的經(jīng)驗(yàn)局限于少數(shù)(年齡>8歲)純合子家族性高膽固醇血癥的患兒。因此，目前不建議兒科使用本品。

【老年患者用藥】無(wú)需調(diào)整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.本品禁用于孕婦及哺乳期婦女用藥。

2.有可能懷孕的婦女應(yīng)該采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧��?/p>

3.由于膽固醇和其它膽同醇生物合成產(chǎn)物對(duì)胚胎的發(fā)育很重要，來(lái)自hmg-coa還原酶抑制的危險(xiǎn)性超過(guò)了對(duì)孕婦治療的益處。動(dòng)物研究提供了有限的生殖毒性的證據(jù)。若患者在使用本品過(guò)程中懷孕，應(yīng)立即中止治療。瑞舒伐他汀能分泌人大鼠乳汁。尚無(wú)有關(guān)瑞舒伐他汀分泌人人乳的資料。

【藥物相互作用】

1.環(huán)孢素：本品與環(huán)孢素合并使用時(shí)，瑞舒伐他汀的auc比在健康志愿者中所觀察到的平均高7倍(與服用本品同樣劑量的相比)。合用不影響環(huán)孢素的血漿濃度。

2.維生素k掊抗劑：同其它hmg-coa還原酶抑制劑一樣，對(duì)同時(shí)使用維生素k拮抗劑(如：華法林)的患者，開(kāi)始使用本品或逐漸增加本品劑量可能導(dǎo)致inr升高。停用本品或逐漸降低本品劑量可導(dǎo)致inr降低。在這種情況下，適當(dāng)檢測(cè)inr是需要的。

3.吉非貝齊和其它降脂產(chǎn)品：本品與吉非貝齊同時(shí)使用，可使瑞舒伐他汀的cmax和auc增加2倍。根據(jù)專門的相互作用研究的資料，預(yù)計(jì)本品與非諾貝特?zé)o藥代動(dòng)力學(xué)相互作用，但可能發(fā)生藥效學(xué)相互作用。吉非貝齊、非諾貝特、其它貝特類和降脂劑量(>1g/天)的煙酸與hmg-coa還原酶抑制劑合用使肌病發(fā)生的危險(xiǎn)增加，這可能是由于它們單獨(dú)給藥時(shí)能引起肌病。

4.蛋白酶抑制劑：盡管藥物相互作用的機(jī)制尚不明確，但同時(shí)服用蛋白酶抑制劑可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在藥代動(dòng)力學(xué)研究中，健康志愿者同時(shí)服用本品20mg與兩種蛋白酶抑制劑的復(fù)方產(chǎn)品(400mg洛匹那韋/100mg利托那韋)，結(jié)果顯示瑞舒伐他汀的穩(wěn)態(tài)auc(0-24)和cmax分別升高了約2倍和5倍。因此，在接受蛋白酶抑制劑治療的hiv患者中，不推薦同時(shí)使用本品(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)。

5.抗酸藥：同時(shí)給予本品和一種含氫氧化鋁鎂的抗酸藥混懸液，可使瑞舒伐他汀的血漿濃度降低約50%。如果在服用本品2小時(shí)后再給予抗酸藥，這種影響可減輕。這種藥物相互作用的臨床意義尚未研究。

6.紅霉素：本品與紅霉素合用導(dǎo)致瑞舒伐他汀的auc(0-t)下降20%cmax下降30%。這種相互作用可能是由紅霉素引起的胃腸運(yùn)動(dòng)增加所致。

7.口服避孕藥，激素替代治療(hrt)：同時(shí)使用本品和口服避孕藥，使雌醇和炔諾孕酮的auc分別增加26%和34%。在選擇口服避孕藥劑量時(shí)應(yīng)考慮這些血藥濃度的升高。尚無(wú)同時(shí)使用本品和hrt的受試者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)，因此，不能排除存在類似的相互作用。但是，在臨床試驗(yàn)中，這種聯(lián)合用藥很廣泛，且被患者良好耐受。

8.其他藥物：根據(jù)來(lái)自專門的藥物相互作用研究的數(shù)據(jù)，估計(jì)本品與地高辛不存在有臨床相關(guān)性的相互作用。

9.細(xì)胞色素p450酶：體外和體內(nèi)研究的資料都顯示，瑞舒伐他汀既非細(xì)胞色素p450同工酶的抑制劑，也不是酶誘導(dǎo)劑。另外，瑞舒伐他汀是這些酶的弱底物。瑞舒伐他汀與氟康唑(cyp 2c9和cyp 3a4的一種抑制劑)或酮康唑(cyp 2a6和cyp 3a4的一種抑制劑)之間不存在具有臨床相關(guān)性的相互作用。與伊曲康唑(cyp 3a4的-種抑制劑)合用，瑞舒伐他汀的auc增加28%，這種增加不被認(rèn)為有臨床意義。因此，估計(jì)不存在由細(xì)胞色素p450介導(dǎo)的代謝所致的藥物相互作用。

【藥物過(guò)量】尚不明確。

【藥理毒理】

1.瑞舒伐他汀是一種選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性的hmg-coa還原酶抑制劑。hmg-coa還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶a轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸過(guò)程中的限速酶，甲羥戊酸是膽固醇的前體。動(dòng)物試驗(yàn)與細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn)結(jié)果顯示，瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高，并具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內(nèi)、體外試驗(yàn)結(jié)果顯示，瑞舒伐他汀能增加細(xì)胞表面的肝ldl受體數(shù)量，由此增強(qiáng)對(duì)ldl的攝取和分解代謝，并抑制肝臟vldl合成，從而減少vldl和ldl顆粒的總數(shù)量。

2.對(duì)于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異常患者，瑞舒伐他汀能降低總膽同醇、ldl-c、apob、非hdl-c水平。瑞舒伐他汀也能降低tg、升高h(yuǎn)dl-c水平。對(duì)于單純高甘油三酯血癥患者，瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、ldl-c、vldl-c、apob、非hdl-c、tg水平，并升高h(yuǎn)dl-c水平。尚未確定瑞舒伐他汀對(duì)心血管發(fā)病率與死亡率的影響。

【藥代動(dòng)力學(xué)】尚不明確。

【貯 藏】密封。

【包 裝】10mg*7片/盒。

【有 效 期】24 月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20113246

【生產(chǎn)企業(yè)】南京先聲東元制藥有限公司

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