雷米普利片(瑞素坦)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：雷米普利片

商品名稱：雷米普利片(瑞素坦)

英文名稱：ramipril tablets

【主要成份】

本品主要成份為雷米普利。

化學(xué)名：n-[1(s)-羰乙氧基-3-苯基－丙基]-(s)-丙氨酰基－順橋-2-氮雜二環(huán)[3，3，0]辛烷－3(s)-羧酸

分子式：c23h32n2o5

分子量：416.5

【性 狀】本品為白色或類白色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】原發(fā)性高血壓；充血性心力衰竭；急性心肌梗死（2-9天）后出現(xiàn)的輕到中度心力衰竭。

【規(guī)格型號(hào)】2.5mg*14片

【用法用量】雷米普利治療初期，尤其是伴有鹽和/或體液流失患者(如嘔吐/腹瀉，利尿治療)，心衰患者(尤其是心肌梗死后)或嚴(yán)重高血壓患者，可能會(huì)產(chǎn)生血壓過(guò)度降低現(xiàn)象。 如果可能，開始用雷米普利治療前，應(yīng)糾正鹽和/或體液流失，減少或停止現(xiàn)正使用的利尿劑至少2－3天(在心衰患者，必須權(quán)衡容量負(fù)荷過(guò)重的風(fēng)險(xiǎn))。 這些患者的治療應(yīng)當(dāng)以最低單劑量開始，早晨服用1.25mg雷米普利(如半片雷米普利片2.5mg)。 初次給藥后，雷米普利和/或利尿劑劑量增加時(shí)，患者均應(yīng)給予醫(yī)療監(jiān)護(hù)至少8小時(shí)，以免發(fā)生難以控制的低血壓反應(yīng)。 年長(zhǎng)患者(大于65歲)對(duì)ace抑制劑的反應(yīng)較年輕人明顯，因此老年患者和具有血壓大幅度降低可能存在危險(xiǎn)的患者(如冠狀血管或者腦供血血管狹窄患者)，應(yīng)考慮采用低起始劑量(每日1.25mg雷米普利)。 患有惡性高血壓或心衰的患者(尤其是急性心肌梗死后)采用本品治療時(shí)應(yīng)住院。 除非另有醫(yī)囑，以下劑量推薦適用于腎功能正常的患者: 原發(fā)性高血壓患者 起始劑量一般為2.5mg雷米普利晨服，如果該劑量血壓不能恢復(fù)正常，可增加至每日5mg。增加劑量時(shí)應(yīng)至少有3周的間隔時(shí)間。維持劑量一般為每日2.5－5mg，最大劑量每日10mg。如果每日5mg雷米普利的降壓效果不理想，應(yīng)考慮合用利尿劑等。這樣可以增強(qiáng)雷米普利的降壓效果。 急性心肌梗死后(2－9天)輕到中度心衰(nyha ii和iii)患者 雷米普利的劑量調(diào)整只能在住院的情況下對(duì)血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的患者進(jìn)行。必須非常嚴(yán)密監(jiān)測(cè)合并應(yīng)用抗高血壓藥物的患者，以免血壓過(guò)度降低。起始劑量常為雷米普利2.5mg早晚分服。如果該起始劑量患者不能耐受(如血壓過(guò)低)，應(yīng)采用1.25mg，早晚分服。隨后根據(jù)患者的情況劑量可增加。間隔1－2天劑量可加倍，至最大每日劑量雷米普利5mg，早晚分服。 非糖尿病腎病 推薦的雷米普利起始劑量為1.25mg，每日一次。按照患者能否耐受逐漸增加劑量。推薦2－3周后劑量加倍。 維持量通常為每日5mg。高劑量尚無(wú)足夠的治療經(jīng)驗(yàn)，肌酐清除率<60ml/min的患者，每日最大劑量不能超過(guò)5mg。 在心血管危險(xiǎn)增加患者降低心肌梗死、腦卒中和心血管死亡的可能性 推薦的雷米普利起始劑量是2.5mg，每日一次。根據(jù)患者的耐受性逐漸增加劑量。推薦1周后劑量加倍，再過(guò)3周增加至每日10mg。 雷米普利維持量一般為每日10mg。 腎功能損害患者(肌酐清除率<60ml>1.2mg/dl) 起始劑量為1.25mg晨服(見給藥劑量注意事項(xiàng))，維持量通常為每日2.5mg。每日最大劑量不能超過(guò)5mg。 給藥方法 本品的吸收不受食物的影響，可在飯前、飯中或者飯后用足量液體送服。 急性心肌梗死后，心衰患者開始時(shí)應(yīng)當(dāng)特定地服每日劑量，早晚2次分服，其他情況每日劑量可以早上一次服用。 對(duì)急性心肌梗死后出現(xiàn)心衰的患者，不得早于梗死后2日內(nèi)開始服用雷米普利，但也不應(yīng)遲于梗死后10天才開始服用。建議服用本品至少15個(gè)月。

【不良反應(yīng)】在使用雷米普利片或其他ace抑制劑治療期間，能夠發(fā)生下列不良反應(yīng): 心血管 偶爾地，尤其是在使用雷米普利治療的初始階段和伴有鹽和/或體液流失的患者(如已采用利尿劑治療)、心衰患者(尤其是急性心肌梗死后)和嚴(yán)重高血壓患者，當(dāng)本品和/或利尿劑的用量增加時(shí)，可能會(huì)出現(xiàn)血壓過(guò)度降低(低血壓，直立性低血壓)，伴有頭暈、頭重腳輕(一些患者注意力喪失)、出汗、虛弱、視覺(jué)障礙等癥狀，罕見意識(shí)喪失(暈厥)等癥狀。 下列不良反應(yīng)可能與血壓明顯下降相關(guān):心動(dòng)過(guò)速、心悸、心絞痛、個(gè)別心肌梗死、tia、缺血性腦卒中。可能出現(xiàn)心律失常或者心律失常加重；在用雷米普利治療期間，由于血管狹窄引起的循環(huán)紊亂可能加重。

【禁 忌】對(duì)雷米普利及其賦形劑過(guò)敏的患者，有血管神經(jīng)性水腫病史的患者，雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單腎且伴腎動(dòng)脈狹窄患者，血流減低性左心室流入流出障礙患者，低血壓或循環(huán)狀況不穩(wěn)定的患者，使用高流量膜透析的患者，使用硫酸葡聚糖進(jìn)行分離性輸血的患者，妊娠及哺乳婦女。

【注意事項(xiàng)】嚴(yán)重、惡性高血壓、伴有嚴(yán)重的心力衰竭、已有或可能發(fā)展為液體或鹽缺乏、已使用利尿劑的患者慎用。

【兒童用藥】未對(duì)本品進(jìn)行兒童用藥的研究，故本品禁用于兒童患者。

【老年患者用藥】在同時(shí)使用利尿劑，有充血性心力衰竭或肝腎功能不全的老年患者，應(yīng)慎用本品。使用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)血壓控制的需要仔細(xì)調(diào)節(jié)用藥劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕期服用本品，尤其是懷孕的最后6個(gè)月，可能導(dǎo)致胎兒損傷甚至死亡，故妊娠婦女禁用本品。 本品可通過(guò)乳汁分泌，故哺乳期婦女禁用本品。

【藥物相互作用】如與其他藥物同時(shí)使用可能發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或者藥師。

【藥物過(guò)量】除了常規(guī)排出雷米普利的措施以外（如洗胃、雷米普利片服后30分鐘內(nèi)服用吸收劑和硫酸鈉），必須在強(qiáng)化護(hù)理下監(jiān)測(cè)和糾正生命參數(shù)。雷米普利幾乎不能通過(guò)透析除去。在發(fā)生低血壓的情況下，首先給予氯化鈉和容量負(fù)荷，如果沒(méi)有反應(yīng)，還應(yīng)靜脈給予兒茶酚胺。可以考慮用血管緊張素ii治療。如果發(fā)生頑固的心動(dòng)過(guò)緩，應(yīng)進(jìn)行起搏治療。

【藥理毒理】雷米普利是一個(gè)前體藥物，經(jīng)胃腸道吸收后在肝臟水解生成雷米普利拉－具有活性的、強(qiáng)效和長(zhǎng)效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ace)抑制劑。服用雷米普利會(huì)導(dǎo)致血漿腎素活性的升高，和血管緊張素Ⅱ及醛固酮血漿濃度的下降。因?yàn)檠�管緊張素Ⅱ的減少，ace抑制劑可導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張和血管阻力下降，從而產(chǎn)生有益的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。有證據(jù)顯示，組織ace，尤其是血管系統(tǒng)—而不是循環(huán)中的ace，是決定血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)的主要因素。 同激肽酶ii一樣，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶也能降解緩激肽。有證據(jù)顯示，雷米普利拉引起的ace抑制，對(duì)激肽釋放酶-激肽-前列腺素系統(tǒng)能產(chǎn)生某些效應(yīng)。有人推測(cè)這一機(jī)制參與了雷米普利的降壓和代謝作用。 高血壓患者服用雷米普利后臥位和立位血壓均下降。在服藥后的1-2小時(shí)內(nèi)就產(chǎn)生明顯的降壓效應(yīng)；峰值效應(yīng)出現(xiàn)在服藥后的3-6小時(shí)；已顯示治療劑量的降壓效應(yīng)至少可以維持24小時(shí)。 在一大樣本終點(diǎn)研究(hope)中，和安慰劑比較，雷米普利顯著地減少腦卒中、心肌梗死和/或心血管病死亡的發(fā)生率。研究證實(shí)，這些有益的效應(yīng)大部分出現(xiàn)在血壓正常的患者，通過(guò)使用標(biāo)準(zhǔn)回歸分析技術(shù)顯示，只有部分的有益效應(yīng)是由于相對(duì)輕微的血壓下降所致。10mg劑量是目前已批準(zhǔn)的最大安全劑量，并且這一劑量被認(rèn)為是完全阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)效應(yīng)最可能的劑量，這一點(diǎn)已在先前進(jìn)行的劑量-范圍研究(secure，heart)中得到證實(shí)，hope試驗(yàn)的研究者也采用了這一劑量。此研究和其它一些研究共同提示,ace抑制劑如雷米普利對(duì)心血管系統(tǒng)可能具有其它的直接效應(yīng)，這些效應(yīng)可能包括拮抗血管緊張素Ⅱ介導(dǎo)的縮血管效應(yīng)，抑制血管平滑肌增生和斑塊破裂，增強(qiáng)血管內(nèi)皮功能，減輕左室肥厚和促進(jìn)纖溶。對(duì)糖尿病患者可能有其它效應(yīng)，如對(duì)胰島素清除和胰腺血流的影響。 在鼠、兔和猴身上進(jìn)行的生殖毒理學(xué)研究沒(méi)有發(fā)現(xiàn)任何致畸作用。無(wú)論雄性還是雌性鼠身上都沒(méi)有發(fā)現(xiàn)對(duì)生殖能力的損害。妊娠和哺乳期間的雌鼠，每日給予50mg/kg或更大劑量的雷米普利，會(huì)使后代產(chǎn)生不可逆的腎臟損害(腎盂的擴(kuò)張)。

【藥代動(dòng)力學(xué)】雷米普利口服給藥后能被迅速地從胃腸道吸收，在1小時(shí)之內(nèi)即可達(dá)到血漿峰濃度。其活性代謝產(chǎn)物—雷米普利拉的峰值血漿濃度出現(xiàn)在用藥后的2-4小時(shí)以內(nèi)。 雷米普利拉的血漿峰濃度以多相方式下降。如雷米普利5-10mg每日1次給藥，經(jīng)數(shù)日后雷米普利拉的有效半衰期是13-17小時(shí)；以較低的劑量(雷米普利1.25-2.5mg)給藥時(shí)，有效半衰期明顯延長(zhǎng)。這種差異與極低血漿濃度時(shí)觀察到的雷米普利拉的濃度時(shí)間曲線的長(zhǎng)終末相有關(guān)。這一終末相不依賴于藥物劑量，提示同雷米普利拉結(jié)合的酶的作用是可飽和的。雷米普利常用劑量，每日1次給藥，大約在4天后可達(dá)到雷米普利拉的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。 雷米普利幾乎能被完全地代謝，其代謝產(chǎn)物主要從腎臟排泄(大約60%從尿中排泄，40%從糞便排泄)。除其活性代謝產(chǎn)物—雷米普利拉以外，其它沒(méi)有活性的代謝產(chǎn)物包括二酮哌嗪酯、二酮哌嗪酸及其耦合物。

【貯 藏】30℃以下保存。

【包 裝】2.5mg*14片/盒。

【有 效 期】24個(gè)月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20030724

【生產(chǎn)企業(yè)】昆山龍燈瑞迪制藥有限公司

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