處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：巴氯芬片

商品名稱：巴氯芬片(力奧來素)

英文名稱：baclofen tablets

【主要成份】 活性成份：巴氯芬。

【成 份】

化學名：β－（氨甲基）－4－氯苯丙酸

分子式：c10h12cino2

分子量：213.7

【性 狀】 本品為白色或略帶淡黃色片。

【適應癥/功能主治】被證實的適應癥：適用于多發性硬化癥所引起的嚴重但可逆的肌肉痙攣。其他可能適用于：因感染，退行性病變，外傷或腫瘤引起的脊髓痙攣狀態。

【規格型號】10mg*30s(力奧來素)

【用法用量】推薦劑量通常情況下，成年人服用巴氯芬的日最佳劑量為30－75mg，分3－5次服用。個別病例的日劑量最高可達到100mg/天。兒童的開始劑量一般為0.3mg/kg/天。特殊病例中風病人對巴氯芬的耐受性通常很差，所以對于這類病人需要格外注意。常規/最大劑量（單次和每日）/劑量間隔成人治療開始時的劑量應該為每次5mg，每天三次。然后根據病人反應，單次劑量可逐漸增加，每次增加5mg，間隔三天。一般來說，日劑量平均為30－75mg，個別病例根據需要日劑量最高可達100mg/天。兒童參見【兒童用藥】特殊劑量說明在治療開始階段，需要對病人進行密切監測，以便迅速發現某些潛在的不良反應，如全身肌無力、肌張力突然喪失（有突然跌倒的危險）、疲勞或精神恍惚等，然后對劑量進行必要的調整。對于患有腦源性痙攣、心臟病、呼吸功能障礙、肝或腎功能不全的體質虛弱病人和老年人、劑量的增加要特別緩慢。長期血液透析的病人，其血漿巴氯芬的濃度會有所增加，所以應該選擇低劑量的巴氯芬治療（約5mg/天）。對于那些在危險作業環境中工作的病人，應該給予特別的用藥指導。長期服用巴氯芬（超過2－3個月）者，巴氯芬應逐漸停藥，因為如果突然停藥，可能會引發焦慮、精神恍惚、幻覺、中樞性癲癇、運動障礙、心動過速、體溫過高。另外逐漸停藥能避免瞬間回彈現象，包括増加癲癇頻率和/或嚴重程度。正確用法/關于服用方法的特別說明（相關說明）本品應在進餐時間以少量液體送服。對于成人，全天劑量至少分三次服用；而兒童則至少分四次服用。如果按最大推薦劑量服用6－8周，治療效果仍不明顯，則應重新考慮是否繼續巴氯芬片治療�；蜃襻t囑。

【不良反應】不良反應(表1)按照發生的頻率進行排序。首先是非常常見的不良反應，其對應的分類標準為：非常常見(≥1/10)、常見(≥1/100，＜1/10)。不常見(≥1/1,000，[1/100)、罕見(≥1/10,000，＜1/1,000）、非常罕見([1/10,000)，其中包括了個案報告。不良反應主要發生于服藥初始階段(例如：鎮靜，嗜睡),如果劑量增加過快，或大劑量服藥，就可能產生不良反應。不良反應多為暫時的．并且能通過降低劑量而減輕或消失。很少有需要停藥的嚴重不良反應發生。對有精神病史或腦血管病(如腦卒中)的患者，或對老年人，不良反應可能較重。會降低驚厥的發作閾并可能導致驚厥，尤其是癲癇患者。作為對用藥產生的一種異常反應，某些患者的肌肉痙攣會加重。(詳見內包裝說明書)

【禁 忌】已知對巴氯芬或其他任何的輔料過敏者。

【注意事項】痙攣狀態合并精神障礙、精神分裂癥或意識錯亂狀態的病人，因病情可能惡化，應慎用巴氯芬，并對病人進行嚴密監護。對伴有癲癇的痙攣狀態患者，除繼續使用適當的抗驚厥藥治療外，可在適當的監護下使用巴氯芬。對有消化性潰瘍或有該病史的患者，以及患者有血管病、呼吸、肝、腎功能衰竭者，也應慎用巴氯芬。因神經源性的原因而影響膀胱排空的病人，使用巴氯芬治療期間可有改善。然而，對已患有括約肌張力過高的病人，可能引起急性尿潴留，應慎用巴氯芬。有報告使用巴氯芬特別是長期使用者突然停藥，可發生焦慮、意識錯亂狀態、幻覺、精神病、躁狂或偏執狀態、驚厥 (癲癇持續狀態)、心動過速，并且可出現一種反跳現象，使痙攣狀態一過性加重。除非發生嚴重的不良反應，應通過逐漸減少劑量而終止治療 (大約需1-2周以上)。由于有報告在極個別病例中引起血清谷草轉氨酶 (ast)、堿性磷酸酶和血糖升高，對肝病或糖尿病患者應定期作有關實驗室檢查，以確證上述已有的疾病與藥物的誘導無關。巴氯芬的鎮靜作用可使患者的反應能力受影響，應激性降低。因此患者駕駛車輛或操縱機器時應小心注意。應遠離兒童放置。

【兒童用藥】一般情況下，治療應從非常低的劑量開始，如0.3mg/kg/天，分2-4次服用。因此，本品不適用于體重低于33kg的兒童。在大約1-2個星期內，謹慎地增加給藥劑量．直到滿足患兒的個體治療要求為止，維持治療的日劑量為0.75-2mg/kg體重。8歲以下的兒童每日最高劑量不得過40mg/天。對于8歲以上兒童．最高日劑量可以達到60mg/天。

【老年患者用藥】參見【用法用量】和其他項下內容，或遵醫囑。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥在口服相對人類推薦劑量13倍(按照mg/kg計算)的巴氯芬的大鼠中，發現胎兒臍突出(腹壁疝)的發生率有所上升。但是這項異常并沒有發生在小鼠或兔子實驗中。目前還沒有在孕婦使用該藥方面進行充分和匹配良好的對照性研究。巴氯芬能穿透胎盤屏障，因此在孕婦中不應使用，除非用藥的好處超過對胎兒可能帶來的危險。哺乳期婦女用藥對于按照臨床劑量服用巴氯芬的哺乳期婦女，少量巴氯芬成分能進入母乳，但是該劑量小到無法對嬰兒產生任何不良的影響。

【藥物相互作用】當力奧來素○r和其它作用于中樞神經系統的藥物同時使用時(帶有阿片制劑或酒精成份)，會產生更強的鎮靜作用(參見【注意事項】)。呼吸抑制的風險也會相應增加。需要密切監測呼吸和心血管功能，特別是對患心肺疾病或呼吸肌無力的患者。同時服用三環類抗抑郁藥可能會增強巴氯芬的作用。造成明顯的肌肉張力減低。因為和抗高血壓劑一起使用有可能會導致血壓的下降，所以必須相應調整抗高血壓劑的使用量。有一名同時使用了嗎啡和鞘內巴氯芬的患者發生了低血壓。帕金森病患者同時服用巴氯芬和左旋多巴時，已有報告表明，會出現精神恍惚、幻覺、頭痛、惡心和易激惹。其他明顯影響腎功能的藥物會降低巴氯芬的排泄，引起毒性反應(參見【注意事項】)當本品與其它肌肉松馳劑、中樞神經系統抑制藥（如苯二氮?，抗帕金森病藥左旋多巴和卡比多巴、安眠藥、阿片制劑，具有鎮靜作用的抗抑郁藥）或抗高血壓的藥物同時使用時，可能會引起藥效的互相增強。已有報告表明，帕金森病人同時服用巴氯芬和左旋多巴時，會引起精神恍惚、幻覺、頭痛、惡心和焦躁。同時服用三環類抗抑郁藥可能會增強巴氯芬的作用，形成明顯的肌肉張力減退。與中樞作用藥物合用會増加發生呼吸抑制的危險。對患心肺疾病或呼吸肌無力的病人，需要密切監測呼吸和心血管功能。服藥期間應特別注意避免飲酒，因氣巴氯芬和酒精的相互作用還無法預料。

【藥物過量】體征和癥狀：最明顯的特點是中樞神經系統抑制所表現出的體征；嗜睡、知覺受損、昏迷、呼吸抑制。同樣有可能發生的是：意識模糊、幻覺。易激惹、驚厥，eeg變化(暴發性抑制或三相波)、瞳孔調節障礙、瞳孔反射消失、全身肌肉張力減低、肌0陣攣、反射減弱或消失、周圍血管擴張、低血壓或高血壓、心動過緩或心動過速、心律0失常、體溫過低、惡心、嘔吐、腹瀉、唾液分泌增多、肝酶升高(如ldh、sgot-和ap)。如果同時服用了多種中樞作用物質或藥物(如酒精、安定、三環類抗抑郁藥)，情況可能會惡化。處理目前尚無已知特異性的解毒藥。發生低血壓、高血壓、驚厥、胃腸功能紊亂、以及呼吸或心血管抑制這些并發癥時需要進行對癥治療和支持措施。?一旦巴氯芬服用過量，應該考慮采用活性炭，特別是服入后的最初時間段內。在個別情況下，需要考慮進行腸胃消毒(例如催吐和洗胃)，特別是在服入了可能產生生命危險的過量藥物后的最初時間段內(60分鐘)。在進行腸胃消毒之前，對昏迷或驚厥的患者應該首先進行插管。因為該藥物主要是通過腎臟排出，應該對患者進行大量補液．可以同時合并應用利尿劑。當發生嚴重中毒并且合并腎衰竭時，可以考慮進行血液透析(有時是臨時的)。當發生驚厥時，使用地西泮需要特別謹慎。

【藥理毒理】藥理作用巴氯芬片是—種作用于脊髓部位的肌肉松馳劑。巴氯芬通過刺激gabab受體，從而抑制興奮性氨基酸谷氨酸和天門冬氨酸的釋放，抑制脊髓內的單突觸反射和多突觸反射。巴氯芬對神經肌肉間的沖動傳遞沒有影響，并具有鎮痛作用。對于與骨骼肌痙攣有關的神經性疾病，巴氯芬的臨床作用主要表現為緩解反射性肌肉痙攣，以及顯著緩解痛性痙攣，自動癥和陣攣。巴氯芬能有效改善活動能力，方便日常生活，導管插入和物理治療。服用巴氯芬的間接作用還包括：預防和促進褥瘡的治愈、改善睡眠狀況(緣于痛性肌痙攣的消除)，以及改善膀胱和肛門括約肌的功能。從而能夠顯著提高患者的生活質量。巴氯芬能刺激胃酸的分泌。臨床前安全數據到目前為止的試驗數據顯示巴氯芬不具有致癌性或致突變性。在服用巴氯芬兩年的母鼠中，使用最大劑量(50-100mg/kg)后可以明顯觀察到卵巢囊腫和增大和/或出血性腎上腺的發生率上升，并且與劑量相關。

【藥代動力學】吸收巴氯芬可以經胃腸道快速而完全地吸收。單劑量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5－1.5小時內達血漿藥物峰值濃度，平均血漿峰值濃度大約分別為180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相應的血清濃度曲線下面積（auc）大約為1135ng×h/ml、2345ng×h/ml和3353ng×h/ml，與給藥劑量成比例。分布巴氯芬的體內分布容積為0.71/kg，血清蛋白結合率大約為30%，腦脊液中活性物成份的濃度大約比血漿中低8.5倍。代謝巴氯芬的代謝范圍小。去氨基產生了主要的代謝物：無藥理活性的β－（p－氯苯基）－γ－羥基丁酸。清除血漿清除半衰期平均為3－4小時，巴氯芬大部分以原型排出。在72小時內，大約有75%的藥物由腎臟排出，其中有5%以代謝物形式排出，其余的藥物，包括5%代謝物形式通過糞便排出體外。特定臨床條件下的藥代動力學老年病人的巴氯芬的藥代動力學與年輕人相同。

【貯 藏】遮光，密閉保存。

【包 裝】10mg*30s/盒。

【有 效 期】48 月

【批準文號】國藥準字j20090138

【生產企業】novartis farma s.p.a(意大利)(北京諾華制藥有限公司分裝)

巴氯芬片(力奧來素)多少錢一盒