處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：甲磺酸伊馬替尼片

商品名稱：甲磺酸伊馬替尼片(諾利寧)

英文名稱：imatinib mesylate tablets

【主要成份】 本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。化學名稱：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-n-[4-甲基-3-[[4-（3-吡啶）-2-嘧啶]氨基]苯基] -苯胺甲磺酸鹽 。

【成 份】

分子式：c29h31n70·ch4s03

分子量：589.7

【性 狀】 本品為深黃色至棕黃色雙凸的薄膜衣片，除去包衣后顯白色至淡黃色。

【適應(yīng)癥/功能主治】  用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病（ph+cml）的慢性期、加速期或急變期；用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病（ph+all）。其他詳見說明書。

【規(guī)格型號】0.1g*10s*6板（諾利寧）

【用法用量】甲磺酸伊馬替尼應(yīng)在進餐時服用。并飲一大杯水。通常成人每日一次．每次400㎎或600㎎，以及日服用量800㎎即400㎎劑量每天2次(在早上及晚上)。兒童和青少年每日一次或分兩次服用(早晨和晚上)。其他詳見說明書。

【不良反應(yīng)】常報告的不良事件為中性粒細胞減少，血小板減少，貧血，消化不良，水腫，體重增加，惡心，嘔吐，肌肉痙攣，肌肉骨骼痛，腹瀉，皮疹，疲勞和腹痛。其他詳見說明書。

【禁 忌】對本藥活性物質(zhì)或任何賦形劑成份過敏者禁用。

【注意事項】本品治療的患者有明顯的左心室射血分數(shù)衰竭的癥狀。對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應(yīng)嚴密監(jiān)測，在治療期間，病人有明顯的心衰癥狀應(yīng)全面檢查，并根據(jù)臨床癥狀進行相應(yīng)治療。 甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定（如每2－3個月查一次）。若發(fā)生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應(yīng)調(diào)整劑量（見【用法用量】）。 開始治療前應(yīng)檢查肝功能（轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶），隨后每月查一次或根據(jù)臨床情況決定，必要時應(yīng)調(diào)整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應(yīng)監(jiān)測其血象和肝酶。

【兒童用藥】目前國內(nèi)外兒童臨床數(shù)據(jù)有限、需嚴密監(jiān)測兒童患者的療效和安全性，必要時及時調(diào)整劑量。本品用于3歲以上兒童及青少年的安全有效性信息主要來自國外臨床研究數(shù)據(jù)。

【老年患者用藥】與年齡有關(guān)的肌酐清除率的降低對甲磺酸伊馬替尼的藥代動力學無明顯影響。應(yīng)用本品治療的老年患者或有心臟疾病史的患者，應(yīng)首先測左心室射血分數(shù)(lvef)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀，應(yīng)全面檢查，并根據(jù)臨床癥狀進行相應(yīng)治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 妊娠:動物研究表明本藥存在生殖毒性(見毒理研究的生殖毒性部分)。目前尚缺乏孕婦使用伊馬替尼的資料，對胎兒可能的毒性目前不詳。除非確有必要，否則妊娠期間不宜應(yīng)用。如妊娠期間服用甲磺酸伊馬替尼，必須告知其對胎兒可能的危害。育齡期婦女在服用甲磺酸伊馬替尼期間應(yīng)建議其同時進行有效的避孕。哺乳:伊馬替尼和其代謝產(chǎn)物能分泌入人的乳汁中。伊馬替尼和其代謝產(chǎn)物在乳汁血漿中的濃度比分別為0.5和0.9，說明代謝物進入乳汁中的比例更高。根據(jù)伊馬替尼和其代謝產(chǎn)物合并濃度以及嬰兒每日乳汁的最大攝入量，嬰兒總體藥物暴露很低，僅占療效量的約10％，但是由于尚不知道伊馬替尼低劑量對嬰兒暴露的影響，因此，正在服用本品的女性不應(yīng)哺乳。

【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

【藥物過量】 成人用藥過量：1200到1600mg(持續(xù)時間從1至10天不等)：惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、紅斑、水腫、腫脹、疲乏、肌肉痙攣、血小板減少、各類血細胞減少癥、腹痛、頭痛、食欲減退。1800至13200mg(每日劑量高達3200㎎，使用6天)：無力、肌痛、cpk升高、膽紅素升高、胃腸疼痛。6400mg(單劑量)：文獻中報道一例患者出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱、面部浮腫、中性粒細胞計數(shù)下降、轉(zhuǎn)氨酶升高。8-10g(單劑量)：報告出現(xiàn)嘔吐和胃腸疼痛。兒童用藥過量 ：一名暴露于單劑量400㎎藥物的三歲男童出現(xiàn)嘔吐、腹瀉和食欲缺乏，另一名三歲男童暴露于單劑量980mg藥物，出現(xiàn)白細胞計數(shù)下降和腹瀉。

【藥理毒理】 藥理作用:伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細胞水平上抑制bcr-ab1酪氨酸激酶，能選擇性抑制bcr-ab1陽性細胞系細胞、費城染色體陽性(ph+)的慢性髓性白血病(cml)和急性淋巴細胞白血病患者的新鮮細胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。毒理研究:在經(jīng)伊馬替尼長期治療后，大鼠機會性感染的發(fā)生率增加，并且猴子體內(nèi)通常被抑制的瘧疾感染病情加重。

【藥代動力學】甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000 mg范圍內(nèi)，其平均曲線下面積（auc）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復(fù)給藥的藥物累積量可達穩(wěn)態(tài)時的1.5-2.5倍。成人人群藥代動力學研究表明，性別對藥代動力學無影響，體重的影響也可忽略而不計。

【貯 藏】密封保存。

【包 裝】0.1g*10s*6板/盒。

【有 效 期】18 月

【批準文號】國藥準字h20143340

【生產(chǎn)企業(yè)】石藥集團歐意藥業(yè)有限公司

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