阿那曲唑片(艾達(dá))(艾達(dá))

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：阿那曲唑片

商品名稱：阿那曲唑片(艾達(dá))

英文名稱：Anastrozole Tablets

【主要成份】 阿那曲唑。

【成 份】

化學(xué)名：a，a，aˊ，aˊ-四甲基-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-甲基)-1,3-苯二乙腈

分子式：C17H19N5

分子量：293.37

【性 狀】 本品為薄膜衣片。

【適應(yīng)癥/功能主治】 適用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應(yīng)，可考慮使用本品。適用于絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

【規(guī)格型號】1mg*14片（艾達(dá)）

【用法用量】口服，每日一次，每次1片(1毫克)。對輕度肝功能或輕至中度腎功能損害患者一般可勿需調(diào)整劑量。對于早期乳腺癌，推薦的療程為5年。

【不良反應(yīng)】 1.本品不良反應(yīng)主要包括皮膚潮紅、陰道干澀、頭發(fā)油脂過度分泌、胃腸功能紊亂(厭食、惡心、嘔吐和腹瀉)、乏力、憂郁、頭痛或皮疹等。通常為輕度或中度，容易為病人所耐受。 2.本品子宮出血現(xiàn)象偶見報告，主要出現(xiàn)在患者從現(xiàn)有的激素療法改為本品治療的前幾周，如有持續(xù)出血現(xiàn)象，需進(jìn)行進(jìn)一步的評價。 3.在應(yīng)用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改變的報道(如轉(zhuǎn)肽酶及堿性磷酸酶升高)，但這些患者中許多人都已經(jīng)有肝臟轉(zhuǎn)移或骨轉(zhuǎn)移。這些變化起因的研究尚未進(jìn)行。臨床觀察表明本品可以輕微提高血漿總膽固醇水平。

【禁 忌】 1.絕經(jīng)前婦女。 2.妊娠期或哺乳期婦女。 3.有嚴(yán)重腎損害的病人（肌酐清除率＜20ml/min）。 4.有中到重度肝損害的病人。 5.已知對阿那曲唑及其制劑輔料高度敏感的病人。

【注意事項】 1.對中度到重度肝損害及重度腎損害病人，尚無有關(guān)阿那曲唑片應(yīng)用的安全性方面的資料。 2.當(dāng)對激素水平產(chǎn)生懷疑時，閉經(jīng)應(yīng)考慮是激素平衡破壞所致。 3.本品對病人駕駛和機(jī)械操作能力無明顯影響，但有報道一些病人中有乏力和憂郁癥狀，在上述癥狀持續(xù)出現(xiàn)時，病人在駕車和操作機(jī)械時應(yīng)特別注意。

【兒童用藥】有關(guān)阿那曲唑片安全性和有效性的試驗尚未在兒童中進(jìn)行，因此該藥不用于兒童。

【老年患者用藥】同成人用藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品禁用于妊娠和哺乳期婦女。

【藥物相互作用】 1.安替匹林和甲氰脒胍藥物臨床相互作用的研究表明:本品同其他藥物合用時不易引起由細(xì)胞色素P-450所介導(dǎo)的藥物反應(yīng)。 2.臨床試驗尚未發(fā)現(xiàn)本品同其他臨床常用藥物之間有顯著的相互影響。 3.尚無證據(jù)表明本品是否應(yīng)同其他抗腫瘤藥物合用。 4.含有雌激素的療法可降低本品之療效，故不宜同本品合用。

【藥物過量】本品應(yīng)用過量尚無特殊解救藥，治療只能是對癥處理。若過量服用，在病人清醒時可進(jìn)行催吐；因本品血漿蛋白結(jié)合率較低，透析也可奏效。

【藥理毒理】 一、藥理作用：本品為一種強(qiáng)效、選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。可抑制絕經(jīng)后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉(zhuǎn)化為雌酮，從而明顯地降低血漿雌激素水平，產(chǎn)生抑制乳腺腫瘤生長的作用。另外，本品對腎上腺皮質(zhì)類固醇或醛固酮的生成沒有明顯影響。二、毒理研究： 1.遺傳毒性:在Ames試驗、大腸桿菌試驗和CHO—K1基因突變試驗等體外試驗中，未見本品有致突變性，在人淋巴細(xì)胞染色體畸變和大鼠微核試驗中，也未見本品有誘裂變作用。 2.生殖毒性:尚未進(jìn)行本品對生育力影響的研究，但大鼠長期給予本品劑量大于或等于1mg/kg/日(其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍)時，可見卵巢肥大和卵泡囊腫。另外，雌性犬長期給予本品劑量大于或等于1mg/kg/日(其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高22倍和16倍)時，可見子宮增生。以上對動物生殖器官的影響與對人生育力的損傷是否相關(guān)尚不清楚。 3.孕婦服用本品可導(dǎo)致胚胎毒性。大鼠和家兔經(jīng)口給予本品0.1mg/kg(按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3/4和1.5倍)時，發(fā)現(xiàn)本品可透過胎盤屏障。大鼠和家兔在器官形成期給予本品，劑量分別大于或等于0.1和0.02mg/kg/日(按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3/4和1/3)時，可見妊娠丟失率增加(植入前和/或植入后丟失增加、吸收胎增加、活胎數(shù)減少)，對大鼠的這些作用呈劑量依賴性。大鼠給藥劑量為0.1mg/kg/日或以上時，胎盤重量顯著增加。大鼠給予本品劑量達(dá)1mg/kg/日(其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍)時，可見胚胎毒性，包括胚胎發(fā)育延遲(如:骨化不全和胎仔體重增長受抑)，大鼠在該給藥劑量下未出現(xiàn)致畸性。家兔給予本品劑量大于或等于1.0mg/kg/日(按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦劑量的16倍)時，可導(dǎo)致妊娠失敗。家兔給藥劑量達(dá)0.2mg/kg/日(按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3倍)時，未見致畸性。尚無充分的和嚴(yán)格對照的孕婦用藥的研究資料，如果在孕期使用本品或在使用本品期間懷孕，患者應(yīng)被告知該藥對胎兒的潛在危害和導(dǎo)致流產(chǎn)的潛在危險。 4.本品是否在人乳中排泄尚不清楚，由于許多藥物都可在人乳中排泄，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。 5.致癌性:目前尚無動物本品長期給藥的致癌性研究資料。

【藥代動力學(xué)】 1.阿那曲唑的吸收較快，血漿最大濃度通常出現(xiàn)在服藥以后2小時內(nèi)(禁食條件下)。 2.阿那曲唑清除較慢，血漿清除半衰期為40-50小時,食物輕度影響吸收速度，但不影響吸收程度。當(dāng)每日一次頓服本品片劑時，食物對藥物吸收速度輕微的影響不致影響血漿穩(wěn)態(tài)濃度。服用七天以后血漿濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的90～95％，沒有證據(jù)表明阿那曲唑的藥代動力學(xué)參數(shù)是時間或劑量依賴性的。 3.絕經(jīng)后婦女的年齡不影響本品的藥代動力學(xué)。 4.兒童中尚未進(jìn)行該藥的藥代動力學(xué)研究。 5.阿那曲唑的血漿蛋白結(jié)合率僅為40％。 6.本品在絕經(jīng)后婦女體內(nèi)廣泛代謝，服藥后72小時內(nèi)只有少于10%的劑量以原形從尿中排出。代謝過程包括N-去烷基、羥化和葡萄糖醛酸化。其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿排出，血漿中主要代謝產(chǎn)物三唑并不抑制芳香化酶活性。 7.穩(wěn)定性肝硬化和腎功能損害的病人口服該藥的表觀清除率在健康志愿者的觀測值范圍之內(nèi)。

【貯 藏】遮光，密封保存。

【包 裝】聚丙烯塑料瓶裝，每盒14片。

【有 效 期】24個月

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20050328

【生產(chǎn)企業(yè)】揚子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司

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