他克莫司軟膏(明之欣)(明之欣)

【藥品名稱】

通用名稱：他克莫司軟膏

商品名稱：他克莫司軟膏(明之欣)

英文名稱：tacrolimus ointment

【主要成份】 他克莫司。

【性 狀】 本品為白色至淡黃色軟膏。

【適應癥/功能主治】  本品適用于非免疫受損的因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法或?qū)�傳統(tǒng)療法反應不充分，或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應性皮炎患者的治療,可作為短期或間歇性長期治療。0.1%濃度的本品只能用于成人,不能用于2歲及以上的兒童。

【規(guī)格型號】10g

【用法用量】0.1%他克莫司軟膏在患處皮膚涂上一薄層本品,輕輕擦勻,并完全覆蓋,一天兩次。

【不良反應】在分別有12例和216例健康志愿者參加的臨床研究中，未發(fā)現(xiàn)藥物具有光毒性和光致敏性。在對198例健康志愿者進行的接觸致敏研究中，有一例出現(xiàn)接觸致敏的跡象。在三項隨機賦形劑對照研究和兩項長期安全性研究中，分別有655例和571例患者接受了本品治療。下表列舉了三項設(shè)計相同、為期12周研究中、賦形劑組、0.03%和0.1%濃度的本品治療組校正后不良事件發(fā)生率，以及兩項長達一年的安全性研究中未經(jīng)校正的不良事件發(fā)生率，不考慮這些不良事件是否與研究藥物有關(guān)。可能與使用本品有關(guān)。兒童12周研究中共發(fā)生4例水痘；成人12周研究中有1例出現(xiàn)唇部帶狀皰疹；兒童開放性研究中發(fā)生7例水痘和1例帶狀皰疹；成人開放性研究中發(fā)生2例帶狀皰疹。通常為疣 。在各種臨床試驗中發(fā)生率大于或等于1%的其它不良事件包括禿發(fā)、alt或ast升高、過敏樣反應、心絞痛、血管神經(jīng)性水腫、厭食、焦慮、心律失常、關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、膽紅素血癥、乳房疼痛、蜂窩組織炎、腦血管意外、唇炎、寒顫、便秘、肌酐升高、脫水、抑郁、頭暈、呼吸困難、耳痛、皮膚瘀斑、水腫、鼻出血、未治療部位病情加重、眼部不適、眼痛、癤腫、胃炎、疝氣、高血糖癥、高血壓、低血糖癥、缺氧、喉炎、白細胞增多癥、白細胞減少、肝功能試驗異常、肺部疾病、全身不適、偏頭痛、頸部疼痛、神經(jīng)炎、心悸、感覺異常、外周血管異常、光敏反應、處理過程的并發(fā)癥、皮膚脫色、出汗、味覺異常、牙齒疾病、意外妊娠、陰道念珠菌病、血管擴張和眩暈。

【禁 忌】對他克莫司或制劑中任何其他成分有過敏史的患者禁用本品。

【注意事項】一般注意事項:本品在臨床上對感染性特應性皮炎的安全性和有效性未進行過評價。在開始使用本品治療前，應首先清除治療部位的感染灶。特應性皮炎患者易患淺表皮膚感染，包括皰疹性濕疹(卡波濟水痘樣疹)，使用本品治療可能會增加帶狀皰疹病毒感染(水痘或帶狀皰疹)、單純皰疹病毒感染或皰疹性濕疹發(fā)生的風險。如果存在這些感染，應對本品治療的利益與風險的平衡進行評估。在臨床研究中報告了33例淋巴結(jié)病(占0.8%)通常與感染有關(guān)(尤其是皮膚感染)，在給予相應抗生素治療后緩解。這33例患者中大多數(shù)有明確的病因，或最終消退。接受免疫抑制劑治療(例如全身性使用他克莫司)的器官移植患者發(fā)生淋巴瘤的危險性增加，因此，接受本品治療并出現(xiàn)淋巴結(jié)病的患者應調(diào)查其淋巴結(jié)病的病因。如果沒有明確找到淋巴結(jié)病的病因，或患者同時患有急性傳染性單核細胞增多癥，應考慮中斷使用本品。對發(fā)生淋巴結(jié)病的患者應進一步觀察以確保淋巴結(jié)病消退。紫外線致癌作用的增強不一定依賴于光毒性作用機制。盡管沒有觀察到對人體的光毒性(參見不良反應)，但在一項動物光致癌性研究中，本品縮短了皮膚腫瘤發(fā)生的時間(見非臨床毒理研究)。因此，患者應盡量減少或避免自然光或人工光源照射。外用本品可能會引起局部癥狀，如皮膚燒灼感(灼熱感、刺痛、疼痛)或瘙癢。局部癥狀最常見于使用本品的最初幾天，通常會隨著特應性皮炎受累皮膚好轉(zhuǎn)而消失。應用0.1%濃度的本品治療時，90%的皮膚燒灼感持續(xù)時間介于2分鐘至3小時(中位時間為15分鐘)之間，90%的瘙癢癥狀持續(xù)時間介于3分鐘至10小時(中位時間為20分鐘)之間。不推薦使用本品治療netherton綜合征患者，因為可能會增加他克莫司的全身性吸收。本品對彌漫性紅皮病患者治療的安全性尚未建立。患者須知:使用本品的患者應接受下列信息。

【兒童用藥】 1.對兒童患者，通常需用成人推薦劑量的1.5～2倍才能達到與成人相同的血藥濃度(肝功能 、腎功能受損者情況除外)。2.2歲以下患者使用本品前應作有關(guān)ebv病毒血清學方面檢查。3.如果醫(yī)師決定兒童服用本品，必須在成人監(jiān)護下服用。

【老年患者用藥】在iii期臨床試驗中，有25例年齡在65歲及以上的患者接受了本品治療。這些患者發(fā)生不良事件的情況與其它成年患者一致。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。

【藥物相互作用】對本品局部應用的藥物相互作用未進行過研究。由于吸收量極少，本品不太可能與全身性給藥的藥物發(fā)生相互作用，但是也不能完全排除。皮炎較廣泛的患者和/或紅皮病患者合用已知的cyp3a4抑制劑時應當謹慎，這些藥物的例子包括紅霉素、伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、鈣通道阻滯劑和西米替丁等。

【藥物過量】立即停藥，如果認為自己或他人可能服用本品過量時，即使沒有明顯的不適或中毒跡象，也應立即打電話給醫(yī)師或藥師聯(lián)系，或去最近醫(yī)院看就診檢查。

【藥理毒理】他克莫司治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解，但是這些發(fā)現(xiàn)與特應性皮炎的臨床關(guān)系還不明確。他克莫司已被證實可以抑制t淋巴細胞活化，首先與細胞內(nèi)蛋白fkbp-12結(jié)合，形成由他克莫司-fkbp-12、鈣、鈣調(diào)蛋白和鈣調(diào)磷酸酶構(gòu)成的復合物，從而抑制鈣調(diào)磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化t細胞核轉(zhuǎn)錄因子(nf-at)的去磷酸化和易位，nf-at這種核成分會啟動基因轉(zhuǎn)錄形成淋巴因子(例如il-2， 干擾素)。他克莫司還可以抑制編碼il-3、il-4、il-5、gm-csf和tnf-?的基因的轉(zhuǎn)錄，所有這些因子都參與早期階段的t細胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內(nèi)已合成介質(zhì)的釋放，下調(diào)朗格罕細胞表面fc ri的表達。

【藥代動力學】尚不明確。

【貯 藏】密閉，置陰涼干燥處。

【包 裝】10g/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20123430

【生產(chǎn)企業(yè)】四川明欣藥業(yè)有限責任公司

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